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| 注射用甲磺酸罗哌卡因 |
| 招商单位： |
河南省新华药业有限公司 |
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| 招商区域： |
全国||全国 |
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| 批准文号： |
国药准字H20061066 |
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| 规格： |
89.4mg/支 |
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| 零售价： |
09年中标价：39.35元 |
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| 详情介绍 |
通用名 甲磺酸罗哌卡因注射液
英文名 Ropivacaine Mesylate Injection
汉语拼音 Jiahuangsuan Luopaikayin Zhusheye
本品主要成分为甲磺酸罗哌卡因,化学名称为(S)-N-(2，6-二甲基苯基)-1-丙基-2-哌啶甲酰胺甲磺酸盐
分子式： C17H26N2O.CH3SO3H
分子量：370.51
【性状】 本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】 药理作用
罗哌卡因为酰胺类局麻药，可能通过升高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩布，降低动作电位升高的速度，发挥阻断神经冲动的产生和传导的作用。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。
毒理研究
遗传毒性：体外小鼠淋巴瘤试验显示罗哌卡因具有微弱的致突变作用。但其它遗传毒性试验结果均为阴性，提示体外小鼠淋巴瘤试验的结果可能不会在体内出现。
生殖毒性：雄鼠从交配前9周，雌鼠从交配前2周开始皮下给予罗哌卡因，直至交配后第42天，剂量为23mg/kg/天，大鼠的生育力和一般生殖行为没有受到明显影响，但由于罗哌卡因对孕鼠的毒性，产后3天内幼仔的死亡数增多。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射罗哌卡因，剂量最高分别达到26mg/kg/天和13mg/kg/天（按体表面积折算约为人用最大剂量的1/3），未见罗哌卡因具有致畸作用。大鼠在围产期皮下给予罗哌卡因，剂量最高达26mg/kg/天，未见胎仔的后期发育、分娩、哺乳以及仔鼠的生存力和生长受到明显影响。根据大鼠试验中乳汁/血浆药物浓度的比值，幼鼠的罗哌卡因日撮入量为母鼠剂量的4%。
【药代动力学】 据文献资料：罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为141（25℃n-辛醇/磷酸缓冲液PH7.4）。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性代学，最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完整的和双相的，其半衰期顺序分别为14分钟和4小时。缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，这可以解释为什么硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min。肾脏清除率为1ml/min，稳定状态的分布容积47L，终未半衰期为1.8hr。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率为6%。当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小。罗哌卡因易于透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合率程度低，从而使胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的86%通过尿液排出体外，其中仅1%与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37%以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中排泄出的4-羟基罗哌卡因，N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1-3%。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。
【适应症】 外科手术麻醉：
硬膜外麻醉（包括剖宫产术硬膜外麻醉）；
局部浸润麻醉。
急性疼痛控制：
用于术后或分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药；
局部浸润麻醉。
【用法用量】 浓度
（mg/ml） 容积(ml) 剂量(mg) 起效时间(min) 持续时间(hr)
外科手术麻醉
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术） 5.96 15-30 89.4-178.8 15-30 2-4
8.94 15-25 134.1-223.5 10-20 3-5
11.92 15-20 178.8-238.4 10-20 4-6
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（剖宫手术） 5.96 20-30 119.2-178.8 15-25 2-4
8.94 15-20 134.1-178.8 10-20 3-5
胸椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术） 5.96 5-15 29.8-89.4 10-20
8.94 5-15 44.7-134.1 10-20
神经干阻滞（如臂丛麻醉） 5.96 35-50 208.6-298 15-30 5-8
8.94 10-40 89.4-357.6 10-25 6-10
浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉） 5.96 1-40 5.96-238.4 1-15 2-6
分娩镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉
初始剂量 2.39 10-20 23.9-47.8 10-15 0.5-1.5
维持剂量 2.39 6-14 ml/h 14.34-33.46mg/h
追加剂量 2.39 10-15 ml/h 23.9-35.85 mg/h
术后镇痛
腰椎硬膜外腔阻滞麻醉持续输注 2.39 6-14 ml/h 14.34-33.46mg/h
胸椎硬膜外腔阻滞麻醉持续输注 2.39 6-14 ml/h 14.34-33.46mg/h
浸润麻醉 2.39 1-100 2.39-239 1-5 2-6
5.96 1-40 5.96-238.4 1-5 2-6 |
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