药品名称】复方卡托普利片
【英文或拉丁名】 Compound Captopril Tablets
【汉语拼音】 Fufanɡ Katuopuli Pian
【主要成分】本品为复方制剂,其组分为卡托普利(1-[(2S)-2-甲苯-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸)和氢氯噻嗪(6-氯-3.4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物)。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。卡托普利还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,卡托普利也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。氢氯噻嗪使用初期通过排钠利尿,造成体内Na+、水负水平衡,使细胞外液和血容量减少而降低血压。长期应用当血容量及心输出量已逐渐恢复至正常时,它可能通过(1)排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量,并通过Na+-Ca2+交换机制使细胞内Ca2+量减少;(2)降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性等机制降低血压。
【适应症】用于治疗高血压。
【用法与用量】口服,通常情况下每次1~2片,每日3次,或遵医嘱。
【不良反应】 1.较常见的有:(1)过敏反应:皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸,心动过速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。(5)水、电解质紊乱所致的副作用较为常见,可出现低钾血症、低氯性碱中毒或低氯、低钾性碱中毒及低钠血症,临床常见反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。(6)高糖血症。氢氯噻嗪可使糖耐量降低,血糖升高,此可能与抑制胰岛素释放有关。(7)高尿酸血症。 2.少见的有:(8)白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。(9)胆囊炎、血清谷丙转氨酶升高、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等。 3.较少见的有:(10)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。(11)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。(12)血管性水肿,见于面部及手脚。(13)心率快而不齐。(14)面部潮红或苍白。(15)血小板减少性紫癜等。
【禁忌症】 1.禁用于对本品任何成分或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者。 2.禁用于无尿患者。 3.禁用于对其它磺胺类药物过敏的患者。 4.禁用于双侧肾动脉狭窄患者。
【注意事项】 1、胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药。 2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿药合用时尤应注意检查血钾。 3、下列情况慎用本品: ①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增加。 ②骨髓抑制。 ③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而致缺血加剧。 ④血钾过高。 ⑤肾功能障碍。 ⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。 ⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,因首次用药可能发生突然而严重的低血压。 4、用本品期间应随访检查: ①白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。 ②尿蛋白每月检查一次。 5、蛋白尿若渐增多,暂停用药或减少用量。 6、若白细胞计数过低,暂停用药,可以恢复。 7、出现血管神经性水肿,应停药,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml。 8、低血压和电解失衡:部分患者可发生症状性低血压。在并发腹泻或呕吐时,应观察患者有无水或电解质失衡的临床征兆,如血容量不足、低钠血症、低血氯性碱中毒、低镁血症或低钾血症。此类患者应定期进行血电解质的检查。 9、噻嗪类药物治疗会降低糖耐量,同时使用降糖药时可能需要调整降糖药包括胰岛素的剂量。 10、噻嗪类药物可减少尿钙排泄,并引起间歇性的血钙轻度升高。显著的高血钙症可能是隐形甲状旁腺功能亢进的表现。因此在进行甲状旁腺功能测定前应停药。 11、本品可能引起胆固醇和甘油三酯升高。 12、本品可能促发某些患者的高尿酸血症和/或痛风。 13、无论患者有无过敏或支气管哮喘的病史,服用本品都可能发生过敏反应。使用噻嗪类药物加重或激发系统性红斑狼疮的病例已有报道。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女使用本品可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,故孕妇禁用。本品可通过乳汁分泌,其浓度约为母体血药浓度的1%,故哺乳期妇女使用本品应停止哺乳。
【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】 1、与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。 2、与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。 3、与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,可使本品降压作用减弱。 4、与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物合用呈相加作用;与β阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药物过量】逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,成人可用血液透析方法清除。 |