【药品名称】
通用名：注射用盐酸丁咯地尔
商品名：海斯欣达
英文名：Buflomedil Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Dingluodi’er
【成份】本品主要成份为盐酸丁咯地尔。其化学名称为：4-(1-吡咯烷基)-1-(2，4，6-三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐。
辅料：甘露醇
【性状】本品为类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】
1、外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、血管性痉挛。
2、慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力消退、定向障碍等。
【规格】50mg
【用法用量】缓慢静脉滴注，每天一次，每次0.1g～0.2g，溶于250～500ml葡萄糖溶液或生理盐水，或遵医嘱。
【不良反应】
胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌肝水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。
【禁忌】
1．对本品中任何成份过敏者禁用。
2．急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。
3．脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。
4．严重肾功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。
【注意事项】
1．丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。
2．肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。
3．由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查：
——肾功能正常者至少每年检查1次。
——肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。
4．正在服用降压药患者慎用本品。
5．本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜服用本品。
6．不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】尚缺乏本品儿童用药的安全性和有效性研究资料。
【老年用药】因本品血浆清除率随着年龄增长而明显降低，故需适当调整剂量。
【药物相互作用】尚缺乏本品药物相互作用的研究资料。
【药物过量】
在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。
患者应紧急送医院急救，按药物过量进行对症抢救治疗，应立刻给予辅助呼吸，并进行神经和心电图监护。
【药理毒理】
盐酸丁咯地尔为α-肾上腺素能受体抑制剂，并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛而改善大脑及四肢微循环血流。本品还具有抑制血小板聚集和改善红细胞变形性的功能。
根据文献报道，慢性毒性研究，大鼠静脉给药的无毒性作用剂量为12mg/kg/day。
根据文献报道，盐酸丁咯地尔无致突变和致畸作用。
【药代动力学】
根据文献报道，盐酸丁咯地尔静脉给药后广泛分布于体液和组织中，经肝脏代谢，血浆蛋白结合率为60～80%。其消除半衰期约为2～3h，主要以原型和其代谢物由尿排出。肝、肾功能不全影响丁咯地尔的排泄。
【贮藏】避光、密闭保存。
【包装】管制抗生素瓶，药用丁基胶塞，10瓶／盒。
【有效期】24个月
【执行标准】 WS1-（X-119）-2005Z
【批准文号】国药准字H20041091 |
