注射用甲磺酸培氟沙星说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称：注射用甲磺酸培氟沙星
英文名称：Pefloxacin Mesylate For Injection
汉语拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Peifushaxing
【成 份】本品主要成份为甲磺酸培氟沙星。
其化学名称为：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-7-〔4-甲基哌嗪-1-基〕-4-氧-喹啉-3-羧酸甲磺酸盐
其化学结构式为：
分子式：C17H20FN3O3 ·CH3SO3H·2H2O
分子量：465.49
辅 料：甘露醇
【性 状】：本品为白色冻干块状物。
【适应症】
由培氟沙星敏感菌所致的各种感染:尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。
【规 格】0.4g（以培氟沙星计）
【用法用量】静脉滴注:成人常用量,一次0.4g,加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静脉滴入,每12小时一次.患有黄疸的病人,每天用药一次;患有腹水的病人每36小时用药一次;患有黄疸和腹水的病人,每48小时用药一次.或遵医嘱.
【不良反应】
(1)中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠.
(2)过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性、多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
（3）偶可发生：①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现；③结晶尿，多见于高剂量应用时；④关节疼痛。
（4）少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血像白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁 忌】对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用，18岁以下患者禁用，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。
【注意事项】
（1）由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药.
（2）本品大剂量应用或尿PH值在7以上时可发生结晶尿.为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保护24小时排尿量在1200ml以上.
（3）肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量.
（4）应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
（5）肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物消除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
（6）原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用.
（7）稀释液不能用氯化钠溶液或其它含氯离子的溶液.
（8）本品每次静滴时间不少于60分钟.
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论.鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女禁用，如必需应用本品时应暂停哺乳.
【儿童用药】本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定,因此18岁以下的患者禁用.
【老年用药】老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用.
【药物相互作用】
(1)尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性.
(2)本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血浆消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
(3)环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
(4)本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
(5)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌药50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
(6)本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
【药物过量】每日用药剂量为1600mg以上时，可能会出现以下副作用：胃肠功能失调、肌肉和（或）关节疼痛、光敏反应、神经系统失调（头痛、失眠）、血小板减少。
【药理毒理】
本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具有良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。
甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】
据资料介绍，本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%～30%,半衰期(t1/2)较长,约10-13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可通过炎症脑膜 进入脑脊液中，脑脊液中浓度约为血药浓度的60%左右。主要在肝内进行代谢，主要代谢产物为N-去甲基物和N-氧化代谢物,其中N-去甲基物同培氟沙星具有同样的体外抗菌作用.本品及其代谢物主要经肾排泄，约占给药剂量的58.9%。
【贮 藏】遮光、密闭、在干燥处保存。
【包 装】低硼硅玻璃管制注射剂瓶装，5瓶/盒。
【有 效 期】暂定24个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准（试行）WS-1010（X-755）-2002
【批准文号】国药准字H20020684
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